Апбрави таб.п/о плен. 800мкг №60

При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Ингибиторы изофермента CYP2C8
Сопутствующее применение гемфиброзила, мощного ингибитора изофермента CYP2C8, два раза в день увеличивает AUC селексипага примерно в два раза, в то время как AUC активного метаболита, оказывающего основной фармакологический эффект, увеличивается примерно в 11 раз. Совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2C8 (гемфиброзилом) противопоказано.
Индукторы изофермента CYP2C8
Сопутствующее применение рифампицина, индуктора изофермента CYP2C8 (и ферментов группы УДФ-глюкуронозилтрансферазы (UGT)), один раз в день не оказывает влияния на AUC, однако приводит к снижению AUC его активного метаболита в 2 раза. Может потребоваться корректировка дозы в случае совместного применения с индукторами изофермента CYP2C8 (рифампицином, карбамазепином, фенитоином).
ЛАГ-специфическая терапия
В комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина и ингибиторами ФДЭ5 приводит к снижению AUC активного метаболита селексипага на 30%.

Действующее вещество: селексипаг - 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный, воск карнаубский.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, снижение гемоглобина.
Со стороны эндокринной системы: часто - гипертиреоз, снижение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.
Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита, снижение веса.
Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу и верхней половине тела; часто - артериальная гипотензия; нечасто - синусовая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - назофарингит (неинфекционной природы), часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, крапивница, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в челюсти, миалгия, артралгия, боль в конечностях.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации

Повышенная чувствительность, тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, перенесенный в течение предшествующих 6 месяцев, декомпенсированная сердечная недостаточность при отсутствии пристального наблюдения врача, тяжелые нарушения сердечного ритма, цереброваскулярные заболевания (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт), перенесенные в течение предшествующих 3 месяцев, врожденные или приобретенные пороки сердца с клинически значимыми нарушениями функции миокарда, не связанными с легочной артериальной гипертензией, совместное применение с мощными ингибиторами CYP2C8 (например, гемфиброзилом), беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

У пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов с веноокклюзионной болезнью легких, при совместном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, клопидогрелем, деферазироксом, терифлуномидом), у пациентов старше 75 лет, у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (рСКФ <30 мл/мин/1.73 м2), у пациентов с гипертиреозом и у женщин детородного возраста.

Лекарственное средство обладает вазодилатирующими свойствами, которые могут приводить к снижению давления крови в сосудах. До назначения следует тщательно оценить, могут ли определенные патологические состояния у пациента ухудшаться вследствие вазодилатирующих эффектов селексипага (например, у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, пациентов с артериальной гипотензией в состоянии покоя, гиповолемией, тяжелой обструкцией выходного отдела левого желудочка или вегетативной дисфункцией).
У некоторых пациентов может наблюдаться гипертиреоз. В случае появления признаков и симптомов гипертиреоза рекомендованы соответствующие исследования функции щитовидной железы.
Сообщалось о случаях отека легких при применении вазодилататоров (в основном производных простациклина) у пациентов с веноокклюзионной болезнью легких. Следовательно, в случае появления признаков отека легких у пациентов с ЛАГ, пациент должен быть обследован на предмет веноокклюзионной болезни легких. В случае подтверждения диагноза, лечение должно быть прекращено.
Совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP2C8 (клопидогрелем, деферазироксом, терифлуномидом) может приводить к увеличению AUC селексипага и его активного метаболита. Следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы в случае совместного назначения умеренного ингибитора изофермента CYP2C8 или его отмены.
Опыт применения у пациентов старше 75 лет ограничен, в связи с чем должен назначаться с осторожностью у данной группы пациентов.
Опыт применения селексипага у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) отсутствует, в связи с чем препарат не показан для лечения данной группы пациентов. AUC действующего вещества и его активного метаболита увеличивается у пациентов с нарушением функции печени средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с нарушением функции печени средней степени должен применяться один раз в день.
Титрование дозы у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (рСКФ <30 мл/мин/1.73 м2) должно проводиться с осторожностью. Опыт применения у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, в связи с чем селексипаг не рекомендуется применять у данной группы пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Длительное лечение легочной артериальной гипертензии у взрослых пациентов.

Является селективным агонистом простациклиновых (IP) рецепторов, отличным от простациклина и его аналогов, гидролизуется карбоксилэстеразами с образованием активного метаболита, активность которого примерно в 37 раз превышает активность самого вещества. Действующее вещество и его активный метаболит являются высокоаффинными агонистами IP рецепторов с высокой чувствительностью к IP рецепторам по сравнению с другими рецепторами простаноидов (ЕР1-ЕР4, DP, FP и ТР). Селективность в отношении EP1, ЕР3, FP и ТР рецепторов важна, так как эти рецепторы отвечают за сократительную активность в желудочно-кишечном тракте и кровеносных сосудах. Селективность в отношении ЕР2, ЕР4 и DP1 рецепторов важна, так как эти рецепторы опосредуют иммуносупрессивные эффекты.
Стимулирование действующим веществом и его активным метаболитом IP рецепторов приводит к вазодилатации, а также антипролиферативному и антифибротическому эффектам. Действующее вещество предотвращает ремоделирование сердца и легких у крыс с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) и вызывает пропорциональное снижение легочного и периферического давления, показывая, что периферическая вазодилатация отражает фармакодинамическую эффективность в отношении легочных сосудов.

Апбрави таб.п/о плен. 800мкг №60

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темного серо-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением "8" на одной стороне, с фаской с двух сторон, без риски.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.