Зофран таб. д/рассасыв. 8мг №10

Нет в наличии

Производитель: GSK Trading

Действующее вещество: Ондансетрон

Зофран - все лекарственные формы

Описание
Характеристики
Наличие в аптеках
Отзывы о товаре

Описание

  • Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

  • Взаимодействие с другими препаратами

    В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

  • Состав

    Активное вещество: ондансетрон 8 мг ;
    Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

  • Побочное действие

    Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
    Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
    Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
    Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

  • Передозировка

    Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Имеется ограниченный опыт передозировки ондансетрона.

    Лечение: специфического антидота для Зофрана® нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применять ипекакуану при передозировке Зофрана® не следует, т.к. эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием Зофрана®.

  • Способ применения и дозы

    Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

  • Противопоказания

    I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.

  • Меры предосторожности

    Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (очень редко при в/в введении Зофрана® были зарегистрированы транзиторные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QТ).

  • Особые указания

    При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
    С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

  • Применение при беременности и в период лактации

    Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • Показания к применению

    Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

  • Фармакокинетика

    Ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

    Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, в/м и в/в введении; T1/2 составляет приблизительно 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной почечной недостаточности — 15–20 ч. Объем распределения при достижении равновесной концентрации — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70–76%. После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15–60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20–30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). T1/2 — 6 ч. Абсолютная биодоступность при ректальном введении — 60%.

    Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы.

    В дозах свыше 8 мг содержание в крови увеличивается непропорционально, т.к. при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться метаболизм при первом прохождении через печень.

    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при повторном приеме.

    У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона остается практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается его T1/2 (до 15–32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

    Особые группы пациентов

    Пол

    Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

    Дети и подростки (в возрасте от 1 мес до 17 лет)

    В клиническом исследовании дети в возрасте от 1 до 24 мес (51 пациент) получали ондансетрон в дозе 0,1 мг/кг либо 0,2 мг/кг до хирургического вмешательства. У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес Cl был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 мес, но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела). T1/2 в группе пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте от 1 до 4 мес коррекции дозы не требуется, поскольку применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у данной категории пациентов. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким объемом распределения у пациентов в возрасте от 1 до 4 мес.

    В исследовании у детей в возрасте 3–12 лет (21 пациент), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения Cl и объема распределения ондансетрона после однократного в/в введения в дозе 2 мг (от 3 до 7 лет) или 4 мг (от 8 до 12 лет) были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Доза, рассчитанная с учетом массы тела (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг), компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

    Был проведен популяционный фармакокинетический анализ у 74 пациентов в возрасте от 6 до 48 мес, которым в/в вводился ондансетрон в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз для купирования тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, и у 41 пациента в возрасте от 1 до 24 мес после хирургических вмешательств, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0,1 или 0,2 мг/кг. На основании фармакокинетических параметров у данной группы для пациентов в возрасте от 1 до 48 мес введение ондансетрона в/в в дозе 0,15 мг/кг каждые 4 ч в количестве 3 доз должно привести к достижению системной экспозиции, сопоставимой с той, которая наблюдается при применении препарата в тех же дозах у детей в возрасте от 5 до 24 мес при хирургических вмешательствах, а также в предыдущих исследованиях у детей с онкологическими заболеваниями (в возрасте от 4 до 18 лет) и при хирургическом вмешательстве (в возрасте от 3 до 12 лет).

    Пациенты пожилого возраста

    Исследования показали слабое, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение T1/2 ондансетрона.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 15–60 мл/мин) при в/в введении ондансетрона снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона при в/в введении оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч.

  • Фармакологическое действие

    Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов. ЛС для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3- рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5-НТ3- рецепторов на уровне нейронов как ЦНС, так и периферической нервной системы.

  • Описание товара

    Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.
    Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией цитостатиками и радиотерапией.

  • Срок годности

    3 года

  • Форма выпуска

    Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.
    1 таб. Активное вещество: ондансетрон 8 мг;
    Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибен