Глюкофаж Лонг таб.прол.д-ия 750мг №30

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Противопоказанные комбинации
  
  Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
  
  Нерекомендуемые комбинации
  
  Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
  
  - недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
  
  - печеночной недостаточности.
  
  Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
  
  Комбинации, требующие осторожности
  
  Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), 6ета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
  
  Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
  
  При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
  
  Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
  
  Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличение его Сmах.
  
  Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).

• Состав

  1 таблетка содержит:
  
  активное вещество: метформина гидрохлорид - 750 мг;
  
  вспомогательные вещества: кармеллоза натрия - 37,5 мг; гипромеллоза 2208 - 294,24 мг; магния стеарат - 5,3 мг.

• Побочное действие

  Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: ≥1/10; частые: ≥ 1/100, < 1/10; нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100; редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редкие: < 1/10 000; единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
  
  Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
  
  Нервная система:
  
  Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
  
  Желудочно-кишечные нарушения:
  
  Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
  
  Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
  
  Кожа и подкожная клетчатка:
  
  Очень редко: кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница.
  
  Нарушения обмена веществ:
  
  Очень редко: лактоацидоз (См. "Особые указания").
  
  При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
  
  Гепатобилиарные расстройства:
  
  Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатите; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

• Передозировка

  При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания").
  
  Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение

• Способ применения и дозы

  Препарат Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия 750 мг принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
  
  Доза препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
  
  Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
  
  - Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Глюкофаж® Лонг является 750 мг один раз в сутки во время ужина.
  
  - Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
  
  - Рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной - 3 таблетки по 750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 раз в день.
  
  - Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
  
  - Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.
  
  - В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.
  
  Комбинация с инсулином
  
  Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
  
  Суточная доза
  
  Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® Лонг - 3 таблетки 750 мг в сутки (2250 мг).
  
  Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (например, Глюкофаж®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.
  
  Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (См. "Особые указания").
  
  Продолжительность курса лечения
  
  Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
  
  Пропуск дозы
  
  В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глюкофаж® Лонг

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  
  - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  
  - почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
  
  - острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;
  
  - клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  
  - обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. Раздел "Особые указания");
  
  - печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
  
  - хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  
  - беременность;
  
  - лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  
  - применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
  
  - соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  
  - детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

• Меры предосторожности

  у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
  - у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
  
  - в период грудного вскармливания.

• Особые указания

  Лактоацидоз
  
  Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
  
  Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
  
  Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
  
  Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.
  
  Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
  
  Хирургические операции
  
  Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
  
  Функция почек
  
  Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.
  
  Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
  
  Сердечная недостаточность
  
  Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
  
  Другие меры предосторожности
  
  - Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.
  
  - Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
  
  - Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
  
  - Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).
  
  Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
  
  - Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

• Применение при беременности и в период лактации

  При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.
  
  Так как исследований по проникновению метформина в грудное молоко на людях не проводилось, данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.
  
  При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Показания к применению

  Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
  
  - в качестве монотерапии;
  
  - в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  
  После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 часов. В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.
  
  После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия кривая "концентрация - время" (AUC) аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
  
  При приеме таблеток пролонгированного действия натощак, AUC снижается на 30%, однако максимальная концентрация (Сmах) и ТСmах остаются без изменений.
  
  Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
  
  Распределение
  
  Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
  
  Метаболизм
  
  Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизмененном виде почками.
  
  Выведение
  
  Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
  
  При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

• Фармакологическое действие

  Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
  
  Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

• Описание товара

  Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой "750" на одной стороне и "Merck" - на другой.

• Срок годности

  3 года.
  
  Не использовать по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Таблетки пролонгированного действия, 750 мг.
  Упаковка:
  По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  
  На блистер и картонную